盐酸洛非西定片

英文名 : LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE TABLET 产品类别 : 药品/化学药品/循环系统药物 用途分类 : 其它类 主要成分 : 盐酸洛非西定 剂型 : 片剂 适应症 : 用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。 用法用量 : 开始用量为口服每次0.2mg 每日2次 以后可逐渐增加 每日增加0.2mg到0.4mg 最大可增至每日2.4mg 7～10天之后 再缓慢停药 至少要2至4天。 产品说明 : 【药理毒理】药理学本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢?2受体 降低外周交感神经活性 抑制去甲肾上腺素释放 松弛血管平滑肌 产生血压下降作用。阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性 当戒除阿片药品或毒品时 因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进 产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用 所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明 洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应；3mg/kg是临界毒性剂量 这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.0～25.0mg/kg 相当于人治疗剂量的500～2500倍 出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大 是比较安全的。 【药代动力学】用14C盐酸洛非西定在人的研究证明 洛非西定口服后吸收完全 Tmax约在2～5小时 Cmax相当于2.6～4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2??为1.3～3.7小时 消除相t1/2??为9～18.3小时。吸收后的药物 原形由尿中排出的平均为12%（5～20%） 12小时内可排出48% 48小时内能排出80% 由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢 其中主要代谢产物为2 6-二氯酚 并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80～90%的药物与血浆蛋白结合。 【不良反应】洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥 困倦、乏力 此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥 这些反应在减少服药量后可自行消失。 【禁忌症】凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。 【注意事项】（1）有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。（2）因本品有中枢抑制作用 可引起瞌睡 服药者不宜驾车或操纵机器 以免发生意外。（3）本品必须缓慢（至少要2～4天 甚至更长）停药 以免突停发生反跳性血压升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】安全性尚未建立。 【儿童用药】尚不明确。 【药物相互作用】因为本品为?2受体激动剂 所以不能与??受体阻断同时使用 以免发生药理学的拮抗作用。药物过量：洛非西定过量产生血压下降、心动过缓。动物试验证明 急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥。对药物过量的解毒剂可用??受体阻断药 如酚妥拉明或妥拉唑林。包装：片剂：0.2mg