蒿甲醚胶囊

英文名 : ARTEMETHER CAPSULES 产品类别 : 药品/化学药品/抗寄生虫病药物 用途分类 : 抗寄生虫类 主要成分 : 蒿甲醚 剂型 : 胶囊剂 适应症 : 适用于各型疟疾 但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。 用法用量 : 蒿甲醚胶囊每日1次 每次80～100mg 连用7天 首剂加倍。 产品说明 : 【性状】本品为胶囊剂 内容物为白色粉末。 【药理毒理】1.药理蒿甲醚为青蒿素的衍生物 对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用 能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚 主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构 使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用 阻断了疟原虫的营养摄取 当疟原虫损失大量胞浆和营养物质 而又得不到补充 因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥 经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导 产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物 然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物 而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg 大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后 除网织红细胞数减少外 无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性 表现为胚胎吸收。 【药代动力学】蒿甲醚胶囊口服后易吸收 30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛 以脑中最多 肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基 缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄 其次为尿液排泄。 【不良反应】本药的不良反应轻微 个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高 网织红细胞数可有一过性减少。 【禁忌症】妊娠妇女慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】同禁忌症一项。药物过量：不明确。 【贮藏】遮光 密封 在阴凉处保存。