磺胺多辛片

英文名 : SULFADOXINE TABLETS 产品类别 : 药品/化学药品/抗微生物药物 用途分类 : 抗寄生虫类 主要成分 : 磺胺多辛 剂型 : 片剂 适应症 : 本品为长效磺胺 用于溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等细菌感染 现已少用。本品与乙胺嘧啶联合可用于防治耐氯喹的恶性疟原虫所致的疟疾 也可用于疟疾的预防。 用法用量 : 口服。首次1～1.5g（2～3片） 以后0.5～1g（1～2片） 每4～7日服一次。 产品说明 : 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】磺胺多辛属长效磺胺类药物 具广谱抗菌作用 磺胺类药物为广谱抑菌剂 可与对氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶 阻止细菌所需叶酸的 抑制细菌的生长繁殖。本品的抗菌作用较弱 因其具有抗疟原虫作用 与乙胺嘧啶联合 对氯喹耐药的疟原虫有效。 【药代动力学】口服吸收后可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝和脾 并可透过胎盘。单剂口服本品0.5g后 血药浓度峰值约50～75mg/L 在给药后2.5～6小时到达 血消除半衰期（t1/2β）为100～230小时 平均约170小时。本品主要经肾脏排泄 亦可自乳汁中分泌。 【不良反应】1.过敏反应较为常见 可表现为药疹 严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生 在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸 偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退 严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等 一般症状轻微 不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎 此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生 表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见 但可致命 如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察 当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。 【禁忌症】1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.孕妇、哺乳期妇女禁用。3.小于2个月婴儿禁用。4.巨幼细胞性贫血患者禁用。5.重度肝肾功能损害者禁用。 【注意事项】1.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者 对磺胺药亦可过敏。4.每次服用本品时应饮用足量水分（约240ml） 餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量 使成人每日尿量至少维持在1200～1500ml。如应用本品疗程长 剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。5.治疗中须注意检查：(1)全血象检查 对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。6.严重感染者应测定血药浓度 对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml 如超过此浓度 不良反应发生率增高。7.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外 全身应用属禁忌。8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程 以防蓄积中毒。9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长 妨碍B族维生素在肠内的合成 故使用本品超过一周以上者 应同时给予维生素B以预防其缺乏。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内 动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料 孕妇宜避免应用。2.本品可自乳汁中分泌 乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％ 药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因 哺乳期妇女不宜应用本品。 【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善 磺胺游离血浓度增高 以致增加了核黄疸发生的危险性 因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。老年患者用药：老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用 确有指征时需权衡利弊后决定。 【药物相互作用】1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度 使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸同用 对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取 两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时 上述药物需调整剂量 因本品可取代这些药物的蛋白结合部位 或抑制其代谢 以致药物作用时间延长或毒性发生。4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时 应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小 并增加经期外出血的机会。6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10.不宜与乌洛托品合用 因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛 后者可与本品形成不溶性沉淀物 使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位 两者合用时可增加保泰松的作用。12.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌 导致血药浓度升高而持久或产生毒性 因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。药物过量：磺胺血浓度不应超过200ug/ml 如超过此浓度 不良反应发生率增高 毒性增强。 【贮藏】遮光 密封保存。包装：100片每瓶 塑料瓶包装。