磷酸伯氨喹片

英文名 : PRIMAQUINE PHOSPHATE TABLETS 产品类别 : 药品/化学药品/抗寄生虫病药物 用途分类 : 抗寄生虫类 主要成分 : 磷酸伯氨喹 剂型 : 片剂 适应症 : 主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。 用法用量 : 1.成人常用量口服 按伯氨喹计。根治间日疟每日3片 连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时 每日2片 连服3日。2.小儿常用量口服 按氨喹计 根治间日疟每日按体重0.39mg/kg 连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时 剂量相同 连服3日。 产品说明 : 【性状】本品为糖衣片 除去糖衣后显橙红色。 【药理毒理】本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株 尤以间日疟为著 也可杀灭各种疟原虫的配子体 对恶性疟的作用尤强 使之不能在蚊体内发育 以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚 可能与干扰DNA 的合成有关 将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时 电镜观察可见 伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变 表现为线粒体肿胀 并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用 使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢 转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物 能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH) 当后者还原时 需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP) 而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程 使辅酶Ⅱ减少 严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。 【药代动力学】口服后在肠内吸收快而完全 生物利用度约96% 口服45mg(基质) 在1小时内血浆中浓度达峰值 约250mg/L。主要分布在肝组织内 其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时(3.7~7.4小时) 大部分在体内代谢 仅1%由尿中排出 一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久 故需反复多次服药才能收效。 【不良反应】(1)本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时 易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热 粒细胞缺乏等 停药后即可恢复。(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血 这种溶血反映仅限于衰老的红细胞 并能自行停止发展 一般不严重。一旦发生应停药 作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时 会引起高铁血红蛋白过多症 出现紫绀、胸闷等症状 应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射 能迅速改善症状。 【禁忌症】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。 【注意事项】(1)仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。(2)肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。(3)应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。(4)哺乳期妇女慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。 【药物相互作用】(1)本品作用于间日疟原虫的红外期 与作用于红内期的氯喹合用 可根治间日疟。(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢 故伯氨喹与此二药同用后 其血药浓度大大提高 维持时间也延长 毒性增加 但疗效未见增加。(3)不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。 【贮藏】遮光 密封保存。