硫酸奎宁片

英文名 : QUININE SULFATE TABLETS 产品类别 : 药品/化学药品/抗寄生虫病药物 用途分类 : 抗寄生虫类 主要成分 : 硫酸奎宁 剂型 : 片剂 适应症 : 用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。 用法用量 : 1、成人用量用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时 每日1.8g 分次服用 疗程14日。2、小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时 小于1岁者每日0.1~0.2g 分2~3次服 1~3岁0.2~0.3g 4~6岁 0.3~0.5g 7~11岁为0.5~1g 疗程10日。 产品说明 : 【性状】本品为糖衣片 除去糖衣后显白色。 【药理毒理】奎宁是喹啉类衍生物 能与疟原虫的DNA结合 形成复合物抑制DNA 的复制和RNA的转录 从而抑制原虫的蛋白合成 作用较氯喹为弱。另外 奎宁能降低疟原虫氧耗量 抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素聚集 但发展缓慢 很少形成大团块 并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察 可见原虫的核和外膜肿胀 并有小空泡 血细胞颗粒在小空泡内聚合 此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中 一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂 从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效 长疗程可根治恶性疟 但对恶性疟的配子体亦无直接作用 故不能中断传播。 【药代动力学】口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织 以肝脏浓度最高 肺、肾、脾次之 骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1~3小时血液浓度达到峰值 T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解 迅速失效 其代谢物及少量原形药（约10%）均经肾排出 服药后15分钟即出现于尿中 24小时后几乎全部排出 故奎宁无蓄积性。 【不良反应】①奎宁每日用量超过1g或连用较久 常致金鸡纳反应 此与水杨酸反应大致相似 有耳鸣、头痛、恶心、呕吐 视力听力减退等症状 严重者产生暂时性耳聋 停药后常可恢复；②24小时内剂量大于4g时 可直接损害神经组织并收缩视网膜血管 出现视野缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时 除上述反应加重外 还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导 减弱心肌收缩力 扩张外周血管 有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等 多死于呼吸麻痹；④奎宁致死量约8g；⑤少数病人对奎宁高度敏感 小量即可引起严重金鸡纳反应；⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。 【禁忌症】孕妇禁用。 【注意事项】（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。（2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用 奎宁有催产作用 本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后 抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同 可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用 金鸡纳反应可增加；⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等 可增加肾小管对奎宁的重吸收 导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用 游离的奎宁浓度增加。 【贮藏】遮光 密封保存。