洛莫司汀胶囊

英文名 : LOMUSTINE CAPSULES 产品类别 : 药品/化学药品/抗肿瘤药物 用途分类 : 抗肿瘤药 主要成分 : 洛莫司汀 剂型 : 胶囊剂 适应症 : 本品脂溶性强 可通过血脑屏障 进入脑脊液 常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤 如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。 用法用量 : 100～130mg/m2 顿服 每6～8周一次 3次为一疗程。 产品说明 : 【性状】本品为胶囊剂。 【药理毒理】本品为细胞周期非特异性药 对处于G2－S边界 或S早期的细胞最敏感 对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进人人体后 其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分 将氯解离 形成乙烯碳正离子 发挥烃化作用 致使DNA链断裂 RNA及蛋白质受到烃化 这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯．或再转化为氨甲酸 以发挥氨甲酰化作用 主要与蛋白质 特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关 氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白 使DNA受烃化破坏后较难于修复 有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性 与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。 【药代动力学】口服易吸收 体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝（胆汁）。肾脾为多 次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障 数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15～30% 可经胆汁排人肠道 形成肝肠循环 故药效持久。血浆蛋白结合率为50％（代谢物）。T1/2为16～18小时 其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全 排泄于胆汁。有肠肝循环 故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内 本品的50％以代谢物形式从尿中排泄 但4日排泄量小于75%；从粪中排泄少于5% 从呼吸道排出约10％。因其脂溶性强 可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。 【不良反应】口服后6小时内可发生恶心、呕吐 可持续2～3天 预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制 服药后3～5周可见血小板减少 白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次 第6～8周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹 有致畸胎的可能 亦可能抑制睾丸或卵巢功能 引起闭经或精子缺乏。 【禁忌症】有肝功能损害、白细胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合并感染时应先治疗感染。 【注意事项】1、因可引起突变和畸变 孕妇及哺乳期妇女应禁用。2、对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。3、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服 用药当天不能饮酒。6、治疗前和治疗中应检查肺功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本药有致癌、致畸作用 故妊娠及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】100-130mg/m2 顿服 每6～8周重复。 【药物相互作用】以本品组成联合化疗方案时 应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。药物过量：尚无药物可对抗药物过量 如出现严重骨髓抑制 白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。 【贮藏】遮光 密封 冷冻保存。