注射用戈那瑞林

英文名 : GONADORELIN FOR INJECTION 产品类别 : 药品/化学药品/激素及有关药物 用途分类 : 抗肿瘤药 主要成分 : 戈那瑞林 剂型 : 注射剂 适应症 : 前列腺癌。 用法用量 : 皮下注射 开始每周1次 每次0.5mg 而后每日1次 每次0.1mg。 产品说明 : 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。 【药理毒理】为LH-RH受体拮抗剂（LH-Lutenising hormone 黄体生成激素；RH-Releasing hormone 释放激素）。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素 从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH 与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH（黄体生成素）和FSH（促卵泡生成素）。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体 而使LH FSH的生成和释放呈一过性增强 但这种刺激的持续 会导致受体的吞噬、分解增多 受体数减少 垂体细胞的反应下降 LH和FSH的分泌能力降低 因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能 而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少 使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。 【药代动力学】静脉注射后t1/2初始相为2～10min 终末相为10～40min 作用时间3～5h 在血浆中很快代谢为无活性的片段 经尿排出。 【不良反应】注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适；骨质疏松；血栓性静脉炎及性欲减退等。 【注意事项】鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌 于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧 约有10％的病例骨痛加剧以及排尿困难等 严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者 问题更为严重 为了防止肿瘤症状加剧 可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。 【贮藏】遮光、密闭保存