瑞格列奈

英文名 : Repaglinide 用途分类 : 内分泌及代谢类 主要成分 : 主要成分为瑞格列奈 适应症 : 用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者 瑞格列奈片可与二甲双胍合同 与各自单独使用相比 二者合用对控制血糖有协同作用 用法用量 : 瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用） 在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应 通常在餐前15分钟内服用本药 服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内 请遵医嘱服用瑞格列奈片 剂量因人而异 以个人血糖而定 推荐起始剂量为0.5毫克 以后如需要可每周或每两周作调整 接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗 其推荐起始剂量为0.5毫克 最大的推荐单次剂量为4mg 进餐时服用 但最大日剂量不应超过16mg 对于衰弱和营养不良的患者 应谨慎调整剂量 如果与二甲双胍合用 应减少瑞格列奈片的剂量 产品说明 : 【药理作用】非磺酰脲类促胰岛素分泌剂 本品与胰岛素细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合 使钾通道关闭 细胞去极化 钙通道开放 钙离子内流 促进胰岛素分泌 其作用快于磺酰脲类 故餐后降血糖作用较快 【不良反应】1  低血糖 这些反应通常较轻微 通过给予碳水化合物较易纠正 若较严重 可输入葡萄糖 2  视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常 尤其是在治疗开始时 只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常 但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例 3  胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应 如腹痛 腹泻 恶心 呕吐和便秘 同其他口服降血糖药物相比 这些症状出现的频率以及严重程度均无差别 4  肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高 多数病例为轻度和暂时性 因酶指标升高而停止治疗的病人极少 5  过敏反应 可发生皮肤过敏反应 如瘙痒 发红 荨麻疹 由于化学结构不同 没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应 【禁忌症】1  已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者2  1型糖尿病患者（胰岛素依赖型 IDDM） 3  伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者 4  妊娠或哺乳妇女5  8岁以下儿童 6  严重肾功能或肝功能不全的患者 7  与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时 【注意事项】1  肾功能不良患者慎用 营养不良患者应调整剂量。2  同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样 瑞格列奈片也可致低血糖。3  与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖 则不宜继续用口服降糖药控制血糖 而需改用胰岛素治疗。4  在发生应激反应时 如发热、外伤、感染或手术 可能会出现显著高血糖。5  瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。6  患者必须慎用 不进餐不服药 同时避免开车时发生低血糖。 【药物相互作用】1  下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 非选择性b受体阻滞剂 ACE抑制剂 非甾体抗炎药 水杨酸盐 奥曲肽 酒精以及促合成代谢的激素 b受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状 酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状 2  下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药 噻嗪类药 皮质激素 达那唑 甲状腺激素和拟交感神经药 3  瑞格列奈片不影响地高辛 茶碱和法华令的药代动力学特性 西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性 4  体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢 所以 CYP3A4抑制剂如酮康唑 伊曲康唑 红霉素 氟康唑 米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平 而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平 因不了解其诱导或抑止的程度 应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用 【贮藏方法】密封保存