己酮可可碱肠溶片

英文名 : PENTOXIFYLLINE ENTERIC-COATED TABLETS 产品类别 : 药品/化学药品/中枢神经系统药物 用途分类 : 内分泌及代谢类 主要成分 : 己酮可可碱 剂型 : 片剂 适应症 : 主要用于缺血性中风后脑循环的改善 同时可用于周围血管病 如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。 用法用量 : 口服每次0.2～0.4g 1日2～3次。 产品说明 : 【性状】本品为肠衣片 除去包衣后 显白色。 【药理毒理】本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力 还可抑制中性细胞粘附与激活 对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。小鼠口服本品 半数致死量LD50为1385mg/kg。 【药代动力学】本品口服后 迅速而完全地肠道吸收 并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现 达峰浓度在1小时之内 但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-（5-羟已酰）-3 7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ1-（3-羧丙基）-3 7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100mg和400mg后 血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关 但不呈线性相关。T1/2和AUC随剂量增加而增加 但代谢产物V为非剂量依赖。已酮可可碱的T1/2约0.4～0.8小时 但其代谢产物的T1/2约为1～1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用 亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度 但不改变可完全吸收的特性。 【不良反应】(1)常见的不良反应有：头晕 头痛 厌食 腹胀 呕吐等 其发生率均在5%以上 最多达30%左右。（2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低 呼吸不规则 水肿；神经系统焦虑 抑郁 抽搐；消化系统厌食 便秘 口干 口渴；皮肤血管性水肿 皮疹 指甲发亮；视力模糊 结膜炎 中央盲点扩大 以及味觉减退 唾液增多 白细胞减少 肌肉酸痛 颈部腺体肿大和体重改变等。（3）偶见的不良反应有心绞痛 心律不齐；黄疸 肝炎 肝功能异常 血液纤维蛋白原降低 再生不良性贫血和白血病等。 【禁忌症】急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化 严重高血压患者禁用。 【注意事项】（1）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药 以免诱发出血。（2）动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会 但没有明显致畸形。（3）严重冠心病 低血压患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌 哺乳期妇女最好不用。老年患者用药：试验资料显示 60～68岁患者的观察中发现它的AUC 比22～30岁的年龄人组明显增加 清除时间延长。服药时请遵医嘱。 【药物相互作用】（1）与抗血小板或抗凝药合用时 凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。（2）与茶碱类药物合用时有协同作用 将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。（3）与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生 但可有轻度加重血压下降 应当注意。药物过量：过量反应常在服药后4～5小时出现 主要表现为潮红 血压降低 抽搐 嗜睡 甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体 所有过量患者均可完全恢复。 【贮藏】遮光、密封保存。