盐酸妥卡尼片

英文名 : TOCAINIDE HYDROCHLORIDE TABLETS 产品类别 : 药品/化学药品/循环系统药物 用途分类 : 心脑血管类 主要成分 : 盐酸妥卡尼 剂型 : 片剂 适应症 : 用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博 室性心动过速。 用法用量 : 口服：一次0.2~0.4g 每8小时~12小时1次。或先用0.4g 3~4小时后再重复一次 以后以一次0.2~0.4g 每8~12小时1次维持。或尊医嘱。 产品说明 : 【性状】本品为糖衣片 除糖衣后显白色。 【药理毒理】属Ib类抗心律失常药 为利多卡因同系物 主要作用于浦氏纤维和心室肌 抑制Na+内流 促进K+外流；降低4相除极坡度 从而降低自律性；明显缩短动作电位时程 相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不影响窦房结功能；不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg 大鼠中为1000mg/kg 豚鼠中为230mg/kg。 【药代动力学】口服吸收迅速 经0.5~1.5小时达最高血浓度 半衰期为15小时 治疗量血浓度为4~10mcg/ml（18~45mmol/l）。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。 【不良反应】不良反应多轻微、短暂 一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等；神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。 【禁忌症】对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。 【注意事项】（1）有报道发生粒细胞缺乏 骨髓抑制 白细胞减少症 嗜中性白细胞减少症 再生障碍性贫血 血小板减少症等 多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。（2）有报道发生肺纤维化 间质性肺炎 纤维性肺泡炎 肺水肿等 多发生于重症患者 有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重 要及时停药。（3）在房扑或房颤病人中应用时 该药有时可加快心室率。 【孕妇及哺乳期妇女用药】没有妥卡尼相关的药物致畸报道 动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用 可以引起难产、产程延长；并在胎儿体内浓度增加 降低新产动物的一周生存率 但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。 【儿童用药】儿童口服用量每次7.5g/kg 1日3次。儿童用药的安全性和有效性尚无定论。 【药物相互作用】妥卡尼和利多卡因药理作用相似 因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果 在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。药物过量：药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、心肺抑制或骤停 应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续 可静脉给小剂量抗抽搐药物 包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。 【贮藏】遮光 密封保存