磷酸丙吡胺片

英文名 : DISOPYRAMIDE PHOSPHATE TABLETS 产品类别 : 药品/化学药品/循环系统药物 用途分类 : 心脑血管类 主要成分 : 磷酸丙吡胺 剂型 : 片剂 适应症 : 用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。 用法用量 : 口服成人常用量：首次0.2g 以后0.1～0.15g 每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。 产品说明 : 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁 具有抑制快钠离子内流作用 延长动作电位及有效不应期 减低心房和附加束的传导速度 降低心肌传导纤维的自律性 抑制心房及心室肌的兴奋性 减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用 故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快 但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。 【药代动力学】口服后吸收良好 可达90％（因剂型而异）。广泛分布于全身 表观分布容积为3.0～5.7L ／kg。蛋白结合率依血药浓度而异 约为35％～95％。T1/2约4～10小时 肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用 1～3小时血药浓度达峰值 约持续2～3小时。血药峰值按体重口服5mg／kg时2.5～3.5ug/ml。口服后80％在12～14小时内排出 静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除 粪便中排出8％～45％ 静注后经粪便排出可高达45％。中毒血药浓度在人体尚未确定 一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。缓释片口服后血药浓度较速释片峰谷波动现象明显减少 血药浓度曲线平稳 一次给药可维持药效12小时。本品可通过胎盘 可通过乳汁分泌。 【不良反应】（1）心血管：①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常 心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长 扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的副作用 可使50％患者心力衰竭复发或加重 无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5％ 可致低血压 甚至休克；③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。（2）抗胆碱作用：是本品最常见的副作用 有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。（3）胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。（4）肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。（5）血液：粒细胞减少。（6）神经系统：失眠、精神抑郁或失常。（7）其他：低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。 【禁忌症】下列情况应禁用：①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；②病态窦房结综合征；③心源性休克；④青光眼；⑤尿缩留 以前列腺肥大为最常见发病原因；⑥重症肌无力。 【注意事项】（1）首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用 但不良反应也相应增加；（2）心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量 并应严密监测血压及心功能情况；（3）剂量应根据疗效及耐受性个体化给药 并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量；（4）服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品 应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时；（5）血液透析可清除本品 故透析后可能需加一剂药。（6）肾功能受损者应依据肾功能适当减量。（7）对诊断的干扰：①血糖减低（原因不明）；②心电图QRS波增宽 P-R及Q-T间期延长。（8）下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害 如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。（9）用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25％时应停药；③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘 动物研究未证实有致畸 仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限 已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。 【儿童用药】小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量 1岁以下一般每日按体重10～30mg/kg；1～4岁每日10～20mg/kg；4～12岁每日10～15mg/kg；12～18岁每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。老年患者用药：老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 【药物相互作用】（1）与其他抗心律失常药合用时 可进一步延长传导时间 抑制心功能。（2）中至大量乙醇与之合用由于协同作用 低血糖及低血压发生机会增多。（3）与华法林合用时 抗凝作用可更明显。（4）与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用 可诱导本品的代谢 在某些患者中本品可诱导自身的代谢。药物过量：口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时 可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽 充血性心力衰竭恶化 低血压 不同种类和程度的传导异常 心动过缓 最终导致心脏骤停。治疗：①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏；②心脏呈现异常激动时 治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤 不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物 可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速 可用异丙肾上腺素 补钾补镁 临时起搏 如仍不能终止 应采用电除颤；③低血压时可静滴异丙肾上腺素 应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等；④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似 首先应停药 对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。 【贮藏】密封保存