英文名 : PROCARBAZINE HYDROCHLORIDE ENTERIC-COATED TABLETS 用途分类 : 其它类 适应症 : 本品为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一,对SCLC、恶性 黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤(原发或继发)等亦有一定疗效。 用法用量 : 口服,成人一次50mg,一日3次,亦可临睡前顿服,以减轻胃肠道反应, 连用两周,四周重复。若白细胞低于3.0×109/L,血小板低于80~100×109/L 应停药。血象恢复后剂量减为每日50~100mg。 产品说明 : 【性状】本品为肠溶糖衣片,除去糖衣后显白色。 【药理毒理】为肼的衍生物,本身无抗癌作用,体内代谢物具烷化作用,属非典型烷化剂, 本品经肝微粒体酶的氧化作用放出甲基正离子(CN3+)与DNA结合使之解聚,并 使DNA前体物胸腺苷酸及鸟嘌呤甲基化,进而抑制RNA及蛋白质合成,干扰肿瘤 细胞增殖,在细胞周期中阻碍S期细胞进入G2期。 【药代动力学】口服吸收快而完全,易透过血脑屏障,以肝肾组织中浓度最高,血浆T1/2为 7~10分钟,主要从尿中排泄。 【不良反应】1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞及血小板减少,出现较迟,一般 发生于用药后4~6周,2~3周后可恢复; 2.恶心、呕吐、食欲不振常见,偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘、眩晕、嗜 睡、精神错乱、脑电图异常等,肝损害、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、外周神经 炎等偶见。 【禁忌症】1、皮肤划痕试验阳性者; 2、肿瘤晚期,并有扩散至其他部位者; 3、光导纤维不能到达的深部肿瘤。 【注意事项】定期监测肝肾功能。肝肾功能不全、糖尿病(本品能加强降血糖药的作用)、 严重感染、近期经过放疗或抗癌药治疗者应减量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】有致畸作用,孕妇尤其妊娠初期三个月内禁用,哺乳期妇女用药不确定。 【儿童用药】小儿每日按体重3~5mg/Kg或按体表面积100mg/m2,分次口服,服药1~2 周,停药两周。对儿童及青少年长期大剂量用药可有潜在的致癌、致畸性,故临 床上可使用其它药物如VP-16替代。 【老年患者用药】可酌情减量。 【药物相互作用】不宜与丙咪嗪、胍乙啶、利血平等并用,以免增加其降压作用;本品有增加 巴比妥、麻醉剂如硫喷妥钠及抗组胺类药的作用;与箭毒并用,增加肌肉松弛作 用,可致呼吸困难;可增强降血糖药作用,故用本品时应尽量避免与其并用。 【药物过量】无发生药物过量的报导。 【贮藏】遮光,密封、室温保存。 【包装】0.25g 【有效期】二年 |
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