丙泊酚注射液

英文名 : PROPOFOL INJECTION 用途分类 : 解热镇痛类 适应症 : 静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。 用法用量 : 使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻 醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作 为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。 1．麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）] 调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的 成年病人，大约需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减 少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。 2．麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到 维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通 常4～12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给 药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（25mg）至 5.0ml（50mg）的量。 3．ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用 时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常 0.3～0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。 4．人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人 有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。 年龄超过55岁的病人应在给药时观察病人的反应，通常麻醉诱导所需的剂 量可能较低。 儿童不建议使用丙泊酚注射液。不推荐丙泊酚作业小儿镇静药物使用。用于 小儿麻醉诱导：建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和 /或体重调节。年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导需要约2.5mg/kg；低于该年 龄所需药量可能更大；ASAⅢ级和Ⅳ级的小儿建议用较低的剂量。用于小儿麻醉 维持：通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度所需的 给药速率在病人之间有明显的差别，能常4～12mg/kg/小时的给药速率能够获得 令人满意的麻醉效果。 5．给药方式：未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙 泊酚注射液直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。 丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于 PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5（2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙 泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。 稀释液应无菌制备，给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。 产品说明 : 【性状】为白色乳剂。 【药理毒理】本品通过激活GABA受体―氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。临床剂量时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短,以 2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。 能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用,本品作 全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低, 心率无明显变化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状 态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。 丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱。与其他 中枢神经抑制药并用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但 肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。 【药代动力学】丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具 有迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点。丙 泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。主要通过肝 脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用 丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速 率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。 【不良反应】成人似较儿童多见。 （1）较常见的有过敏反应、肝损害、胰腺炎、食欲减退，凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ及纤维蛋白原减少等，过敏反应的主要表现为突然发作的呼吸困难、关节肿痛、皮疹、皮肤瘙痒、面部水肿，严重者可发生呼吸窘迫、休克甚至致死。在用肌注给药的晚期儿童白血病，虽其轻度过敏反应的发生率较高，但有报告认为其严重过敏反应的发生率较静注给药低。过敏反应一般在多次反复注射者易发生，但曾有在皮内敏感试验（简称皮试）阴性的患者发生。另有某些过敏体质者，即使注射做皮试剂量的门冬酰胺酶时，偶然也会产生过敏反应。肝脏损害通常在开始治疗的2周内发生，可能出现多种肝功能异常，包括血清丙氨酸氨基转移酶[ALT（SGPT）]、门冬氨酸氨基转移酶[AST（SGOT）]、胆红素等升高、血清白蛋白等降低，曾有经肝穿刺活检证实有脂肪肝病变的病例。患者如感觉剧烈的上腹痛并伴有恶心、呕吐，应疑有急性胰腺炎，其中暴发型胰腺炎很危重，甚至可能致命。其他尚有恶心、呕吐、腹泻等。 （2）少见的有血糖升高、高尿酸血症、高热、精神及神经毒性等。血糖过高患者有多尿、多饮、口渴症状，其血浆渗透压可能升高而血酮含量正常。高血糖经停用本品，或给予适量胰岛素及补液可以减轻或消失，但少数严重的可以致死。高尿酸血症常发生在开始治疗时，由于大量肿瘤细胞快速破坏，致使释放出的核酸分解的尿酸量增多，严重的可引起尿酸性肾病、肾功能衰竭。精神及神经毒性表现为程度不同的嗜睡、精神抑制、精神错乱、情绪激动、幻觉，偶可发生帕金森综合征等。其他尚有白细胞减少、免疫抑制、口腔炎等。 （3）罕见的有因低纤维蛋白原血症及凝血因子减少的出血、低脂血症、颅内出血或血栓形成、下肢静脉血栓及骨髓抑制等。凝血因子减少与本品抑制蛋白质合成有关。 （4）其他：尚有血氨过高、脱发、血小板减少、贫血等。 要重视出现的不良反应，对其性质要仔细分析，凡有可能引起严重后果的，应立即停用本品，并结合具体表现给相应的治疗措施，危急的要积极抢救。 【禁忌症】对丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用; 【注意事项】1．丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药。 用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧设备。丙泊酚注射液不应由外 科医师或诊断性手术医师给药。病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。 2．癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。 3．对于心脏，呼吸道或循环血流量减少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液 与其它麻醉药一样应该谨慎。 4．丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉 给予抗胆碱能药物。 5．脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。 6．使用丙泊酚注射液前应该摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的 输液装置。一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应该丢弃。不得留作下 次重用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1．妊娠期间不应使用丙泊酚注射液，但在终止妊娠时，可以使用丙泊酚注 射液。 2．产妇及哺乳期妇女不宜使用丙泊酚注射液。 【儿童用药】丙泊酚用于儿童诱导后无论是吸入麻醉药,还是维持,会导致心率减慢,心率 下降10%-20%,但丙泊酚本身对窦房结及房室结功能无明显影响，因此三岁以内 儿童慎用。 【老年患者用药】应以静脉滴注给药以观察病人反应,年龄超过55岁的病人,麻醉诱导所给的 丙泊酚剂量应酌减。 【药物相互作用】动物和临床实验证实,丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用,相互间无相关作 用,和地西泮、咪达唑仑合用时延长睡眠时间,阿片类药物增强其呼吸抑制作用。 【药物过量】无发生药物过量的报导。 【贮藏】本品应于4-25℃条件下贮存,不能冰冻。 【包装】(1)20ml:0.2g (2)50ml:0.5g (3)100ml:1g 【有效期】二年