注射用盐酸丁卡因

英文名 : TETRACAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION 用途分类 : 解热镇痛类 适应症 : 用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。 用法用量 : 本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量 按用途分别如下： 1.硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓 度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。 2.蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液 1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用)，一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg 为极量。 3.神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为 100mg。 4.黏膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2% 溶液，一次限量为40mg。 产品说明 : 【性状】本品为粉针剂，是盐酸丁卡因(不加赋形剂)的无菌冻干品，外观呈白色的疏松块状物或粉末。本品水溶液pH5～6。 【药理毒理】本品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至网状结构的上行传导，兴奋边缘系 统，并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。产生麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递 质（乙酰胆碱、L-谷氨酸）及N-甲基-D-天门冬酸受体的结果；镇痛作用主要由于阻滞脊髓 至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合，而对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼 痛改善有限。静脉注射1～2mg/kg或肌注4～6mg/kg，分别于30秒钟及3～5分钟意识消失。 麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤，肢体肌力增强，呈木僵状态；眼泪、唾液分泌增多，术前 用抗胆碱药可避免或减少发生。对交感神经和循环有兴奋作用，表现在血压升高、心率加快、 眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量皆高。但它对心肌有直接抑制作用，在循环衰 竭病人更为突出。大剂量应用时，可出现呼吸抑制和呼吸暂停。对肝肾功能无明显影响。在 麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。可使儿茶酚胺增高、血糖上升、内分泌亢进。不影响子宫 收缩，但在剖宫产时，应用本品，因血压升高而致出血量较多。 【药代动力学】本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量 最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化， 经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。 【不良反应】1.毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍， 毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误 注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒 战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢 救。 2.变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。 3.可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口或(和)舌咽区水肿等。 【禁忌症】1.对本品过敏者禁用。 2.严重过敏体质者禁用。 3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。 【注意事项】1.本品为酯类局麻药，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具 有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。 2.与其它局麻药合用时，本品应减量。 3.大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。 4.本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1:200000，即20ml药液中加0.1%肾 上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间 延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。 5.药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。 6.注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。 7.对年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。 8.肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。 9.皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。 10.椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。 11.神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已 屡见。为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面黏膜麻醉也应监测：呼吸与循 环系统的功能状态，包括心血管情况、中枢神经活动、兴奋或抑制、胎儿心率。 同时对呼吸和循环等方面的意外，应做到有预见，觉察及时，防治和抢救得法， 时间上没有延误。 12.本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾 上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介 绍给药。 13.给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。 14.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。 15.禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。 【儿童用药】儿童应减量。 【老年患者用药】老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 【药物相互作用】1.不得与碱性药液合用。 2.如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的离解值，以致局麻 减效或起效时间延迟。 3.不宜同时服用磺胺类药物。 【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。 【贮藏】遮光、密闭保存。 【包装】（1）2ml：0.1g （2）10ml：0.1g （3）20ml：0.2g 【有效期】二年