氟尿嘧啶栓

英文名 : FLUOROURACIL SUPPOSITORY 用途分类 : 抗肿瘤药 适应症 : 直肠癌。 用法用量 : 病人取侧卧位，将栓剂塞入肛门，深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用 药。一次1粒，每日早晨和睡前各用药一次，疗程10天。 产品说明 : 【性状】本品为白色或类白色纸型片 【药理毒理】药理学 本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体 内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使 该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还 可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功 能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及 甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 发挥，从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞 向S期移行，因而出现自限现象。 毒理学 【药代动力学】本品进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为 一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二 氢尿嘧啶，而后进一步代谢为? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10～20分钟，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式从呼 吸道排出。 【不良反应】1．接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、 皮疹、溃疡、甲床变黑（可恢复）。 2．白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。 【禁忌症】孕妇及用药其间可能怀孕的妇女；对本品过敏的病人。 【注意事项】1．肝肾功能不良、感染（如水痘患者）、心脏病慎用。 2．用药期间应定期检查血象。 3．用药期间出现毒性反应，立即停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。 【儿童用药】儿童的剂量也为每日1mg/kg，可分两次注射，儿童的疗程不要超过5天。 婴幼儿禁用。 【老年患者用药】老年患者的剂量应减少50%。 【药物相互作用】本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。 本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗； 反之，先用甲氨蝶呤，4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。 【药物过量】可引起低血压、心律不齐，严重时可出现阿斯综合征而死亡。 【贮藏】遮光、密封、在凉处保存。 【包装】5g：37.5mg 【有效期】二年