盐酸氮芥搽剂

英文名 : CHLORMETHINE HYDROCHLORIDE LINIMENTUM 用途分类 : 抗肿瘤药 适应症 : 外用治疗皮肤蕈样霉菌病。 用法用量 : 取本品1ml用乙醇稀释成200ml（含盐酸氮芥0.05%），涂擦患处。 产品说明 : 【性状】本品为几乎无色或淡黄棕色的澄清粘稠溶液。 【药理毒理】药理学 本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体 内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使 该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还 可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功 能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及 甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 发挥，从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞 向S期移行，因而出现自限现象。 毒理学 【药代动力学】本品进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为 一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二 氢尿嘧啶，而后进一步代谢为? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10～20分钟，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式从呼 吸道排出。 【不良反应】浓溶液可刺激和腐蚀皮肤，需稀释后外用。 【禁忌症】对本品过敏者禁用。 【注意事项】本品如接触健康皮肤应立即用2%硫代硫酸钠溶液洗涤，防止皮肤溃烂。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【儿童用药】儿童的剂量也为每日1mg/kg，可分两次注射，儿童的疗程不要超过5天。 婴幼儿禁用。 【老年患者用药】老年患者的剂量应减少50%。 【药物相互作用】尚不明确。 【药物过量】可引起低血压、心律不齐，严重时可出现阿斯综合征而死亡。 【贮藏】遮光，密封，置阴凉处保存。 【包装】5g：37.5mg 【有效期】二年