盐酸利多卡因缓释滴丸

英文名 : LIDOCAINE HYDROCHLORIDE SUSTAINED-RELEASE PILLS 用途分类 : 心血管类 适应症 : 本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。 产品说明 : 【性状】本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内Ｋ+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性，在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响，本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 【药代动力学】本品口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰运的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。一次肌内注射后5-10分钟血浆药物浓度达1mg/L，30分钟达到2.5mg/L，维持2小时。静脉注射后约经45-90秒即起效，持续10-20分钟。治疗血药浓度为1.5-5μg/ml，中毒血药浓度５μg/ml以上，持续静脉滴注3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8-10小时。本品大部分经肝脏代谢，由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物， 少量出现在胆汁中。 【不良反应】不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。 (1)过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药， (2)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应，眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号， (3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。 【禁忌症】(1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者，②严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞，③严重窦房节功能障碍。 (2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。 【注意事项】(1)对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道， (2)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停， (3)其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。 (4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度， (5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备，心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。 【儿童用药】新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)。 【老年患者用药】老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 【药物相互作用】(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度， (2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏， (3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度， (4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高，去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降， (5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。 【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。 【贮藏】密闭保存。 【包装】0.1g。 【有效期】暂定一年。