硫酸双肼屈嗪片

英文名 : DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS 用途分类 : 心血管类 适应症 : 用于治疗高血压或心力衰竭。 用法用量 : 成人常用量 口服，每次12.5-25毫克，每日3次。以后按需要增至每次 50毫克，每日3次。 产品说明 : 【性状】本品为白色或微黄色结晶性粉末，无水物为黄色粉末。 【药理毒理】①降压，本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用 小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期使用可致 肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。 ②心力衰竭，本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷。 【药代动力学】口服吸收良好，1-2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进 入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结 合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型， 前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30％，后者则代谢缓慢，生物利用 度为50%，肼屈嗪的tl／2 2-3小时，血浆蛋白的结合率87％，作用持续时间24 小时，表观分布容积1.6土0．3升／公斤。代谢产物75％由尿排出，粪便排出 8％，仅1％-2％以原型从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升／分钟。 【不良反应】1、多见的不良反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。 2、少见的不良反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。 3、罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿 大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。 【禁忌症】有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者应视为禁忌症。 【注意事项】对中度原发性高血压，肼屈嗪合并利尿药和β受体阻滞剂的应用则可以获 得良好疗效。但本药不宜单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。 动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突 变的作用。本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究，本品长期使用可产生血容量 增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减 弱。缓慢增加剂量或合用β受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以 免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用 【孕妇及哺乳期妇女用药】双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因可与DNA结 合导致Ames试验（鼠伤寒、沙门氏营养缺陷回复突变试验、一种致突变试验） 阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。 【儿童用药】未见儿童应用的安全性试验。 【老年患者用药】老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。 【药物相互作用】1、与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱； 2、拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。 3、与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。 【药物过量】过量会使血压下降、心率增快，严重时发生休克。如有过量，应停药，将 胃排空，给活性炭，若有休克，应于扩溶治疗。 【贮藏】遮光，密封保存。 【包装】（1）12.5mg（2）25mg 【有效期】暂定一年。