盐酸普鲁卡因胺片

英文名 : PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE TABLETS 用途分类 : 心血管类 适应症 : 本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅 推荐用于危及生命的室性心律失常。 用法用量 : 口服成人常用量： 治疗心律失常，一次0.25~0.5g，每4小时1次。 产品说明 : 【性状】本品为白色或微黄色片或糖衣片 【药理毒理】本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤 维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴 奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱， 可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量 偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断?受体。其代谢产物N- 乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。 【药代动力学】本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75％集中在血液丰富的组织内。表观分 布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15％～20％。半衰期约为2～3小时，因乙酰 化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25％经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。 乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代 谢物可较原形药的浓度高2～3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除 增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约 为6小时。 静注后即刻起效。有效血药浓度2～10ug/m1，中毒血药浓度12ug/ml以上。该药 30％～60％以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6％～52％以 乙酰化形从肾清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及 N-乙酰普鲁卡因胺。 【不良反应】1.心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、 P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速） 或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。 血药浓度过高可引起心脏传导异常。 2.胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移 酶升高等。 3.过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。 4.红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较 易发生，但也有仅服数次药即出现者。 5.神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。 6.血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少 及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。 7.肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。 8.肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。 【禁忌症】1.病态窦房结综合征（除非已有起搏器）； 2.II或III度房室传导阻滞（除非已有起搏器）； 3.对本品过敏者； 4.红斑狼疮（包括有既往史者）； 5.低钾血症； 6.重症肌无力； 7.地高辛中毒。 【注意事项】（1）该药静脉应用时需有心电和血压监测。 （2）该药并不增加室性心律失常患者的存活率。 （3）交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。 （4）肾功能受损者应酌情调整剂量。 （5）用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。 （6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。 （7）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 （8）静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。 （9）下列情况应慎用： ①过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者； ②支气管哮喘； ③肝功或肾功能障碍； ④低血压； ⑤洋地黄中毒； ⑥心脏收缩功能明显降低者。 （10）对诊断的干扰： ①干扰依酚氯铵（edrophonium chloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用； ②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高； ③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。 （11）用药期间应注意随访检查： ①有无过敏反应： ②抗核抗体试验； ③血压（胃肠道外给药时）； ④心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时，当QRS增宽25％、明显Q-T延 长要考虑过量； ⑤肝功能测定，包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素； ⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用 不详。 【儿童用药】小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重3～6mg／kg，静注5分钟， 静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg／kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7 小时，血清清除率略高于成人；在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似，平均 半衰期为5.3小时。 【老年患者用药】老年患者用药应酌情减量。 【药物相互作用】① 与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加； ② 口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性，降低其清除率，延长 其半衰期，因此静脉应用时剂量应减少20~30%。 ③ 与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强； ④ 与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应； ⑤ 与神经肌肉阻滞剂（包括去极化型和非去极化型阻滞剂）合用时，神经肌肉 接头的阻滞作用增强，时效延长； ⑥ 酒精可以增加该药的清除率，缩短其半衰期； ⑦ 抗酸药物可以降低其生物利用度，因此不建议两者合用； ⑧ 西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，因此两药合 用时需减低普鲁卡因胺的用量； ⑨ 雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢，合用时注意调整用量； ⑩ 甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，合用时需减 低普鲁卡因胺的用量。 【药物过量】药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症；还可以引起溶血性贫血，红细胞 G-6-PD缺乏症，肾功能和肝功能损害。 【贮藏】遮光密封保存。 【包装】0.1g。 【有效期】暂定一年。