一促进甲氧西林对MRSA有效性的化合物合成

科研人员合成了一种化合物，它可以促进甲氧西林对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的活性。尽管人们使用了能够帮助恢复抗生素药效的抗生素耐药性修饰剂，例如通过抑制降解抗生素的微生物酶从而发挥作用，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）持续造成严重的公共卫生威胁。通过利用天然策略带来的线索并合成来源于植物的耐药性修饰剂，Xiang Wang及其同事开发出了一种方法，该方法将26个不同的化学骨干和多种功能团迅速综合为一组含有120种多环吲哚啉生物碱的集合，这些生物碱也见于药用植物。这组作者对这个集合进行了筛选，寻找能促进甲氧西林应对一种耐多药耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株活性的化合物，结果发现一种称为Of1的三环化合物能让这种耐药菌株对该抗生素敏感。此外，这组作者报告说Of1增强了一系列β内酰胺抗生素应对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的能力，但是没有表现出支持β内酰胺应对甲氧西林敏感型金黄色葡萄球菌菌株的作用。这种化合物也没有促进其他抗生素对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的药效，比如四环素、环丙沙星和万古霉素。此外，Of1在临床相关浓度下对哺乳动物细胞有最低限度的毒性，它并不直接阻止甲氧西林敏感型金黄色葡萄球菌或者耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的增殖，这提示存在一种间接的作用机制。这组作者说，Of1可能会成为微生物学家应对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的装备中的一件有前景的武器。

来源：EurekAlert中文版