可使不溶性药物更具口服利用度

印度研究人员发现，将药物制成纳米晶体可使药物被肠道吸收，即使这些药物不溶于水。 　　研究表明，制药行业生产的成果半数的药物仅能微溶于水。如果口服，这些药物将不能产生效果，因此造成了这类药物的给药问题。业界已经开发出多种方法来解决这一问题，例如向混合物中加入少量的有机溶剂，如乙醇；将药物与带电粒子偶联以增加生物利用度，近来使用水溶性“载体”，如环状环糊精。而更为有效的方法是不依靠这些添加剂使药物溶解。 　　在过去的10年间，科学家们发现，即使医疗化合物不溶于水，将医药产品制成微晶体可以使其溶于水。粒子尺度变小，意味着可以有比体积比大得多的表面积，从而对包围这些粒子的水分子形成更大的可及表面，这是溶解化合物的本质。这种效应可使粒子越过肠道壁内膜，此前这些药物只能通过肠道而不发生任何相互作用。这种效应可以用十九世纪科学家开尔文勋爵、赫伯特·弗雷德里希和威廉·奥斯特瓦尔德的物理化学和数学理论解释。 　　印度博帕尔邦教育学院R·拉维昌德拉在《国际纳米颗粒学报》发表论文，证实源于草药匙羹藤（Gymnema sylvestre）的匙羹藤酸类物质，通过形成纳米晶体活性混合物，可以更加容易地提高生物利用度。该化合物对一些疾病具有药物活性，特别是糖尿病，传统医学中使用这种天然草药已有几个世纪之久。 　　拉维昌德拉对匙羹藤酸类物质纳米晶体物理及化学性质的详尽研究，为如何将具有治疗作用的草药转化成符合规范的供进一步研究和更为严格的治疗特性的制剂产品提供了重要线索。 　　该论文发表于今年第三期《国际纳米颗粒学报》。 　　来源：医药经济报